Farmaconociendo | Gabapentina.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic.
PickleMED | Director & Productor.
ORCID: https://orcid.org/0000-0003-0542-4796
picklemed@gmail.com

1.Descripción.

La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. La gabapentina también se ha utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar. No obstante, este uso está siendo cada vez más controvertido. Existen algunas afirmaciones sobre la actuación de la gabapentina como eutimizante, y tiene la ventaja de tener menos efectos colaterales que los medicamentos contra el trastorno bipolar más convencionales, como el litio y el valproato. Algunos estudios pequeños y no controlados en los años 90, la mayoría de ellos patrocinados por el fabricante de gabapentina, sugerían que el tratamiento del trastorno bipolar con este fármaco sería prometedor. De cualquier modo, recientemente, varios estudios controlados doble ciego han encontrado que la gabapentina no fue más efectiva (y en un estudio, menos efectiva) que el placebo. A pesar de la evidencia científica de que la gabapentina no es óptima en el tratamiento del trastorno bipolar, muchos psiquiatras continúan prescribiéndola para este cuadro.

Según la Asociación Española de Pediatría (2015) menciona que; Gabapentina está estructuralmente relacionada con el neurotransmisor GABA (ácido gammaaminobutírico) pero su mecanismo de acción es diferente al de otros principios activos que interaccionan con las sinapsis del GABA incluyendo el valproato, barbituricos, benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la recaptación de GABA, agonistas del GABA, y profármacos del GABA (…) Antiepilético de eficacia anticonvulsiva menor que la del resto de nuevos antiepilépticos. Usado habitualmente como fármaco de segunda línea y como coadyuvante en analgesia, (Asociación Española de Pediatría, 2015).

De acuerdo con el texto de McGraw Hill (20209 menciona que; la gabapentina no interactúa con los receptores del GABA, no se metaboliza a una molécula agonista y no inhibe la recaptura o degradación del GABA. Al parecer interactúa con un sitio de acción nuevo en las neuronas corticales asociado al sistema L transportador de aminoácidos en la membrana celular de las neuronas. Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente en el organismo; cruza la barrera hematoencefálica y sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son alrededor de 20% las del plasma. No se metaboliza en el hombre y se excreta en la orina. Su vida media de eliminación es de 5 a 7 h, (McGraw Hill, 2020).

2.Indicaciones.

Según OncoLink Team (2019) menciona que; la gabapentina aún se utiliza para tratar trastornos convulsivos, pero también se usa con frecuencia para tratar el dolor neuropático. El dolor neuropático es el dolor que se relaciona con una lesión o inflamación de los nervios. Si los nervios se lesionan por un traumatismo (incluso por una cirugía y radiación), infección, compresión del nervio por un tumor o daño por quimioterapia, la gabapentina a menudo puede ayudar a aliviar el dolor asociado, (OncoLink Team, 2019).

3.Mecanismo de acción.

La gabapentina podría ser eficaz reduciendo el dolor y la espasticidad en la esclerosis múltiple. También se ha visto que ayuda a los pacientes con dolor crónico postoperatorio (habitualmente provocado por nervios que han sido lesionados accidentalmente en una operación, y cuando se regeneran, se reconectan incorrectamente). En estos pacientes aparece una sensación de hormigueo cerca o alrededor del área donde se llevó a cabo la operación, dolores agudos e intensos, dolores tras mucho movimiento, un dolor moderado constante que dura todo el día y una sensación general de debilidad. Estos síntomas pueden aparecer muchos meses después de una operación y por tanto la patología puede avanzar sin ser descubierta.

4.Modo de uso.

(Asociación Española de Pediatría, 2015).

En la epilepsia como terapia combinada en el tratamiento de crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas en niños mayores de 6 años.
En la epilepsia como monoterapia en el tratamiento de crisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas en niños mayores de 12 años.
Dolor neuropático

5.Efectos Secundarios.

(Healthwise, 2017).

cambios en el comportamiento;
problemas de la memoria;
dificultad para concentrarse; o
inquietud, hostilidad, o agresividad.
dolor de cabeza, mareo, somnolencia, cansancio;
hinchazón en sus manos o pies;
problemas con sus ojos;
problemas con la coordinación; o (en los niños) fiebre, náusea, vómito.

6.Posología.

(McGraw Hill, 2020).

Adultos:

Oral. Primer día, 300 mg; segundo día, 300 mg dos veces al día; tercer día, 300 mg tres veces al día; después, aumentar la dosis de acuerdo a las necesidades y tolerancia hasta 1 800 mg al día en tres dosis divididas. La dosis ordinaria es de 300 a 600 mg tres veces al día. No exceder de 3 600 mg al día.

Niños:

Oral. Mayores de 12 años, véase adultos.

7.Precauciones.

(St. Jude Children’s Research Hospital , 2020).

No deje de tomar este medicamento hasta que su médico se lo indique. Si deja de tomarlo de repente, puede que sufra alguno de estos síntomas: latidos cardíacos acelerados, presión arterial alta, transpiración abundante, convulsiones, nerviosismo, confusión, agitación o irritación.
La gabapentina puede causar mareos y somnolencia. No opere equipos pesados ni maneje vehículos motorizados hasta ver cómo lo afecta el medicamento.
El alcohol (que se encuentra en varios medicamentos para la tos y el resfrío de venta libre) puede aumentar la somnolencia causada por la gabapentina.
Es muy importante que tome el medicamento exactamente como se lo indicó el médico. Esto mantendrá constantes los niveles sanguíneos de gabapentina durante el día y la noche. Si se olvida de una dosis.

8.Contraindicaciones.

(McGraw Hill, 2020).

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la gabapentina, insuficiencia renal, discrasias sanguíneas, durante el embarazo y la lactancia. Los antiácidos disminuyen su absorción. El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan sus efectos sedantes. El uso concurrente de gabapentina no afecta las concentraciones séricas de fenitoína, carbamazepina, fenobarbital o valproato. Cuando se decida suspender su administración, disminuir la dosis progresivamente.

Referencias Bibliográficas.