Farmaconociendo | Sildenafilo.

PickleMED | 2020

Autor.
Barcia Poveda Carlos, Lic. CEO
ORCID: 0000-0003-0542-4796
PickleMED | Director & Productor.
picklemed@gmail.com

1.Descripción.

¿Qué es el Sildenafilo? es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por científicos británicos (…) Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PDE5), una enzima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el pene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil (…) Fue inicialmente diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales). Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene (…) En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se había hecho en Mánchester (Inglaterra) y se había dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico (…) Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfunción sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el año 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperación de la disfunción en varones en estas condiciones.21Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 199922que determinó que este fármaco no es capaz de mejorar la disfunción sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos (…) Al igual que en la disfunción eréctil, el citrato de sildenafilo es también efectivo en la poco frecuente enfermedad de la hipertensión arterial pulmonar. El fármaco relaja la pared arterial, permitiendo la disminución de la resistencia y presión arteriales. De esta manera, reduce la carga de trabajo del ventrículo derecho del corazón y disminuye la probabilidad de fallo cardíaco asociado a este ventrículo. Dado que la enzima PDE5 se encuentra principalmente en el endotelio del músculo liso de los pulmones y el pene, el fármaco actúa selectivamente en estas dos áreas sin inducir vasodilatación en otras áreas del cuerpo (…) Los pacientes en tratamiento con inhibidores de proteasas, como aquellos contagiados de VIH, deben ser precavidos en el uso de este medicamento. Los inhibidores de proteasas inhiben el metabolismo del sildenafilo, permaneciendo sus niveles altos en sangre durante más tiempo, con lo que se incrementa la incidencia de efectos secundarios severos. Se recomienda, por tanto, que estos pacientes limiten el uso de este medicamento a no más de una dosis de 25 mg cada 48 horas.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Sildenafilo#Mecanismo_de_acci%C3%B3n

Según el portal web OncoLink (2019) mencionan que; La disfunción eréctil o impotencia es una enfermedad en la cual el hombre es incapaz de lograr o mantener una erección el tiempo suficiente para tener relaciones sexuales. Esto puede ser el resultado de enfermedades como presión arterial alta, diabetes, problemas de próstata y cardiopatía, o un efecto secundario de los medicamentos que normalmente se toman para estas enfermedades. Los factores del estilo de vida personal, como el estrés, el alcohol o el consumo de tabaco, también pueden influir (…) Algunos cirujanos realizan cirugías de ‘preservación de los nervios’ en un intento por preservar la función eréctil. Incluso en estos casos, sin embargo, los nervios sufren lesiones, y pueden pasar de 18 a 24 meses o más para que la función eréctil regrese. Estos hombres deben recibir tratamiento agresivo con medicamentos orales o inyectables para la DE con el fin de acelerar la recuperación de los nervios y evitar el desgaste muscular en el pene, (OncoLink, 2019).

Sin embargo, en el portal web Access Medicina (2020) indican que; El efecto relajante del músculo liso está mediado, en esencia, por el óxido nítrico (factor relajante del endotelio), el cual estimula la ciclasa de guanilato en el músculo liso y aumenta el contenido de GMPc, que también produce relajación. La tumefacción peniana ocurre en 15 a 20 min si hay estimulación visual o en unos 40 min después de su ingestión. Por tales efectos, se emplea en el tratamiento de la disfunción eréctil. En un porcentaje alto de casos de disfunción eréctil, el sildenafilo produce erecciones más persistentes, relaciones sexuales más satisfactorias y orgasmo (…) Sin embargo, la información al respecto es muy escasa. El sildenafilo se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas en 1 h; su vida media es de 3 a 5 horas, (Access Medicina, 2020).

2.Indicaciones.

(Access Medicina, 2020).

Disfunción eréctil.

3.Mecanismo de acción.

El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unión de este a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece más tiempo en el interior del pene, produciéndose erecciones más potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo y el vardenafilo actúan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulación sexual y, por ende, en ausencia de activación del sistema NO/cGMP, estos fármacos no causan una erección (…) El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorción se incrementa en más de una hora y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Sildenafilo#Mecanismo_de_acci%C3%B3n

4.Modo de uso.

(OncoLink, 2019).

El sildenafilo se toma por vía oral hasta una vez al día. Deben transcurrir alrededor de 60 minutos antes de tener relaciones sexuales, pero puede tomarse hasta cuatro horas antes o 30 minutos antes para poder tener relaciones sexuales. Funciona hasta 4 horas. Se puede tomar con o sin comida.
El médico determinará la mejor dosis para usted. Algunos hombres requieren ajustes de dosis para encontrar la dosis que funcione mejor en su caso particular.
Los hombres que toman sildenafilo no tienen erección sin estimulación sexual. Este medicamento no es un afrodisíaco y no afecta la libido ni el deseo. No se ha estudiado si se pueden tener varias relaciones sexuales con una sola dosis.
No debe ajustar la dosis sin hablar primero con el médico.
Los hombres que toman nitratos, como nitroglicerina, Nitro-Bid, Isordil o Deponit no deben tomar sildenafilo.
Los hombres que toman Cardura, Flomax o Hytrin para los síntomas urinarios no deben tomar sildenafilo.
Este medicamento puede afectar la eficacia de otros medicamentos. Asegúrese de que el médico y el farmacéutico sepan todos los medicamentos (recetados y de venta libre) y suplementos que está tomando.

5.Efectos Secundarios.

(Healthwise, 2018).

Efectos secundarios comunes pueden incluir:

sofocos (sensación súbita de calor, enrojecimiento, u hormigueo);
dolor de cabeza, mareo;
visión anormal (visión borrosa, cambios en la visión de colores);
nariz mocos o congestionada, sangrar por la nariz;
problemas para dormir (insomnio);
dolor muscular, dolor de espalda.
malestar estomacal.

6.Posología.

Como tratamiento de la disfunción eréctil, la dosis usualmente recomendada es de 100 mg, no debiendo superar los citados 100 mg, desaconsejándose la toma de más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50-100 mg 30 minutos antes de las relaciones sexuales.
Frente a la forma de absorción oral de absorción gástrica, cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta, se ha desarrollado una forma masticable de acción más rápida, cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma.
La dosis para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar es de 20 mg tres veces al día.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Sildenafilo#Mecanismo_de_acci%C3%B3n

7.Precauciones.

(Access Medicina, 2020).

Tampoco se aconseja su administración en casos de deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie), tendencia al priapismo, anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa, retinitis pigmentosa. Tener en cuenta que la disfunción eréctil suele relacionarse con diversos padecimientos crónicos, entre ellos hipertensión arterial, diabetes mellitus, hipercolesterolemia, insuficiencia renal, hipogonadismo, enfermedades psiquiátricas y neurológicas, etc., y también con la cirugía genitourinaria y la administración de algunos fármacos (antihipertensivos, psicotrópicos). En todas estas alteraciones, se debe sopesar entre riesgo y beneficio y, si es procedente, iniciar con la dosis más baja (25 mg).

8.Contraindicaciones.

Las contraindicaciones incluyen:

Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, como el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), nitroferricianuro de sodio, nitrato de amilo (poppers), etc.
Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
Insuficiencia hepática o renal severas.
Hipotensión arterial.
Infarto de miocardio reciente.
Patología de retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.

Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Sildenafilo#Mecanismo_de_acci%C3%B3n

Referencias Bibliográficas.